1. 腎上腺素葯物的基本結構是什麼哪些基團影響α和β受體效應
腎上腺素受體激動葯(adrenoceptor
agonists)與腎上腺素受體結合,激動受體,產生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經的效應相似,故又稱擬交感胺類(sympathomimetic
amine),其基本化學結構是β-苯乙胺。
1.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環3、4位C上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強而中樞作用弱,作用時間短。如果去掉一個羥基,其外周作用將減弱,而作用時間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強,如麻黃鹼
2. 桔梗皂苷元的印度海關編碼是什麼
基本信息:中文名稱 %9桔梗皂苷元英文名稱 �,10,11-trihydroxy-9,9-bis(hydroxymethyl)-2,2,6a,6b,12a-pentamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid 英文別名 抌eta,3beta,16beta,23,24-pentahydroxy-olean-12-en-28-oic acid;Platycodigenin;Platicodigenin; CAS號 �2327-82-8 印度海關編碼(HS-code):29349900 概述(Summary):29349900. Other heterocyclic compounds. General tariff:10.0%.
3. 腎上腺素葯物的基本結構是什麼哪些基團影響α和β受體效應
苯乙胺為腎上腺素葯物的的基本結構
腎上腺素受體激動葯的基本化學結構是β-苯乙胺,當苯環、α位或β位碳原子的氫及末端氨基被不同基團取代時,可人工合成多種腎上腺素受體激動葯。這些基團可影響葯物對α、β受體的親和力及激動受體的能力,而且會影響葯物的體內過程。
1.苯環上化學基團的不同
2.烷胺側鏈α碳原子上氫被取代
3.氨基上氫原子被取代
4.光學異構體
【分類】
按其對不同腎上腺素受體亞型的選擇性而分為三大類:①α腎上腺素受體激動葯(α-adrenoceptor agonists,α受體激動葯);②α、β腎上腺素受體激動葯(α,β-adrenoceptor agonists,α、β受體激動葯);③β腎上腺素受體激動葯(β-adrenoceptor agonists,β受體激動葯)
一 .α腎上腺素受體激動葯
去甲腎上腺素
葯用的NA是人工合成品,化學性質不穩定,見光、遇熱易分解,在中性尤其在鹼性溶液中迅速氧化變色而失效,在酸性溶液中較穩定。常用其重酒石酸鹽。
【葯理作用】 激動α受體作用強大,對α1和α2受體無選擇性。對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾乎無作用。
1.血管 激動血管的α1受體,使血管收縮,主要是使小動脈和小靜脈收縮。
2.心臟 較弱激動心臟的β1受體,使心肌收縮性加強,心率加快,傳導加速,心排出量增加。也會出現心律失常,但較腎上腺素少見。
3.血壓 小劑量靜脈滴注血管收縮作用尚不十分劇烈時,由於心臟興奮使收縮壓升高,而舒張壓升高不明顯,故脈壓加大(圖10-1)。較大劑量時,因血管強烈收縮使外周阻力明顯增高,故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高,脈壓變小。
4.其他 僅在大劑量時才出現血糖升高。對中樞神經系統的作用較弱。對於孕婦,可增加子宮收縮的頻率。
【臨床應用】 去甲腎上腺素用於休克治療已不佔重要地位,目前僅限於早期神經源性休克以及嗜鉻細胞瘤切除後或葯物中毒時的低血壓。本葯稀釋後口服,可使食管和胃內血管收縮產生局部止血作用。
【不良反應及禁忌證】
1.局部組織缺血壞死
2.急性腎功能衰竭
高血壓、動脈硬化症、器質性心臟病及少尿、無尿、嚴重微循環障礙的病人及孕婦禁用。
二. α、β腎上腺素受體激動葯
腎上腺素
【葯理作用】 腎上腺素主要激動α和β受體。
1.心臟 作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1及β2受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加快心率,提高心肌的興奮性。
2.血管 激動血管平滑肌上的α受體,血管收縮;激動β2受體,血管舒張。
3.血壓 心臟興奮,心排出量增加,收縮壓升高(圖10-1);由於骨骼肌血管(在全身血管中占相當大比例)的舒張作用,抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時脈壓差加大,身體各部位血液重新分配,有利於緊急狀態下機體能量供應的需要。腎上腺素的典型血壓改變多為雙相反應,即給葯後迅速出現明顯的升壓作用,而後出現微弱的降壓反應,後者持續作用時間較長。如事先給予α受體阻斷葯,腎上腺素的升壓作用可被翻轉,呈現明顯的降壓反應,表現出腎上腺素對血管β2受體的激動作用。此外,腎上腺素尚能作用於腎小球旁器細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進腎素的分泌。
4.平滑肌 能激動支氣管平滑肌的β2受體,發揮強大的舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放組胺等過敏性物質,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細血管的通透性,有利於消除支氣管粘膜水腫。
5.代謝 腎上腺素能提高機體代謝。
6.中樞神經系統 腎上腺素不易透過血腦屏障,僅在大劑量時才出現中樞興奮症狀。