1. 溶出度怎么确定是用大杯法还是小杯法
我认为主要看测定成分的标示含量,标示含量小于或等于20mg左右的,用溶剂200ml或以下的,没法再稀释的,也就是在稀释不到200倍吸光度就在0.2——0.6范围区间的,只能用小杯法测溶出。这也是没办法的办法。据我所知国际上是不承认的,我国在1985年版药典中正式收载了溶出度检查,95年版药典收载了小杯法,用于小剂量固体制剂的溶出度检查。小杯法目前只有中国药典中有收录,对于它的起源,有一种说法,是由于当时我们国家的仪器分析水平还很落后,高效液相色谱还不是很普及,一些小剂量药物在普通杯中的溶出吸光度非常低,采用小杯法可以提高药物浓度,在一定程度上可以解决吸光值小的问题。那么,发展到今天,HPLC也已经不再是稀有物品了,高灵敏度-紫外检测器灵敏度可达0.01ng,完全可以满足大多数药物的检测要求。
小杯法虽然提高了溶出药物的浓度,但是其本身应该是有一定问题。首先,与普通杯的桨法相比,其搅拌时产生的剪切应力及一些物理参数肯定有较大的差异,其搅拌程度要比普通杯桨法更为剧烈,这实际上相对降低了体外溶出要求的门槛,不利于有效的建立起体内外相关性,同样,由于搅拌时物理参数的改变,导致小杯法体外溶出实验可能不能很好的起到区分药品品质的目的。
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2. 中国药典对药物体外溶出度的测定方法是如何规定的
药物溶出度的测定方法及其进展
<<天津药学>>2006年 第18卷 第02期
作者: 王晓辉,
期刊 ISSN : 1006-5687(2006)02-0068-04
药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,药物溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一.溶出度测定方法的研究内容:检测方法认证、溶出介质的选择、转篮法及浆法的对比试验、转速的选择、溶出曲线的绘制、溶出度均一性试验;溶出度测定方法的影响因素:仪器性能及操作水平情况、本身的因素、制剂方面的因素;溶出度试验数据处理方面:固体制剂溶出度比较方法可以分为数据分析法、数学方法和统计及模式法.应用方面:作为衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目,对于药品质量控制来说,体外溶出试验主要有两个作用,一是作为药品质量控制手段,二是有利于制定药品标准,用于评价和筛选制剂的处方和工艺.在口服固体制剂的研制中,不可能都用费时、费钱、费精力的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选评定,这就需要借助溶出度数据作为指导研制工作的重要依据,可避免在研制工作中的盲目性.
3. 溶出度测定方法有哪几种
中国常用“转篮法,搅拌浆法(浆法),小杯法”。
4. 溶出度检查收载在中国药典2020年版的哪个部分
第三部分
根据药典委官方标准公示资料显示,2020版《中国药典》将增加第六法流通池法和第七法往复筒法。国内各溶出仪生产厂家都在踊跃研发这两种方法的溶出仪。对于传统溶出方法的仪器要求和方法测定,仍旧沿用了2015版药典的内容。
溶出试验仪(简称溶出仪)是一种用于化学制剂溶出度(释放度)测定的体外溶出实验设备,在固体口服制剂、透皮制剂、缓控释制剂等化学制剂的研发、质量控制与评价、高校科研院所实验教学上都有广泛应用。
5. 溶出度第二法和小杯法测得的结果有什么不一样吗
不一样的。小杯法是中国药典特有的方法,该方法不是很成熟,由于其搅拌过程产生的湍流强于正常的第二法,所以对于在小杯法满足漏槽条件的样品,释放偏快。对于不能满足漏槽条件的样品,释放可能偏慢。如果比较释放曲线,差别就更明显了。
6. 为什么有的药物的片剂需测定溶出速率
片剂等固体制剂服用后,在胃肠道中要先经过崩解和溶出两个过程,然后才能透过生物膜吸收。对于许多药物来说,其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。
溶出度系指在规定溶剂中药物从片剂等固体制剂溶出的速度和程度。但在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度,一般用标示量的百分率表示,如药典规定30min内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。溶出速度则指在各个时间点测得的溶出量的数据,经过计算而得出的各个时间点与单位时间内的溶出量,它们之间存在一定的规律,可根据不同处理方法求出相应的参数。
因此,对于口服固体制剂,特别是对那些在体内吸收不良的难溶性药物的固体制剂,以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂,均应作溶出度检查并作为质量标准。中国药典和许多其他国家药典对口服固体制剂的溶出度及其测定法都有明确规定。中国药典规定有转篮法、浆法和小杯法。