‘壹’ 抗生素有哪些种类
抗生素原称抗菌素,是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质;也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
目前,世界上生产的抗生素已达200多种,作为饲料添加剂的有60多种。Swan(1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。这一划分主要是考虑人
类的安全、药物的残留和交叉抗药性。依其化学结构,抗生素可分为以下几类:
1.多肽类
此类抗生素吸收差、排泄快、无残留、毒性小、不易产生抗药性,不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。
2.四环素类
四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称,均由链霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素,对畜禽呼吸系统疾病和家畜的细菌性腹泻非常有效,连续低浓度投药有好的促生长效果,而且还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素,易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用,美国和日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐,我国仍大量使用土霉素钙盐。
3.大环内酯类
此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称,因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌,一些革兰氏阴性菌,耐青霉素的葡萄球菌,支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别,如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强,对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收,能产生交叉耐药性,主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。
4.含磷多糖类
此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效,因其分子量大,不易被消化吸收、排泄快,在欧美广泛使用。常用的有黄霉素和大碳霉素。
5.聚醚类抗生类
此类抗生素分子含有众多的环状醚键,显酸性,具有亲脂性,不溶于水,可溶于有机溶剂,成盐后的溶解性也相似。聚醚类抗生素抗菌谱广,具有离子运输的作用,它既是很好的促生长剂,又是有效的抗球虫剂。在动物消化道内几乎不被吸收,无残留。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。
6.氨基苷类
氨基苷类抗生素是分子中含有一个环已醇的配基,以糖苷键或与氨基糖相结合(有的与中性糖结合)的化合物,也称氨基环醇类抗生素。此类抗生素用饲料有两种完全不同的作用,一种是抗菌性抗生素如新霉素,状观霉素和安普霉素;一种是驱线虫性抗生素,如越霉素A和潮霉素B。尽管作用不同,但此类抗生素有一个共同点,即在肠道内不易被吸收。
7.化学合成类
此类抗生素由于副作用大,正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药,而不用作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。
‘贰’ 万古霉素最高效价是多少
倪大新介绍,福建省携带NDM-1耐药基因鲍曼不动杆菌患者,是一位83岁的老人,因右肺癌并胸膜转移伴右肺阻塞性肺炎、高血压、脑梗塞后遗症,于今年5月12日入院治疗,6月1日出院,6月11日死亡。
鲍曼不动杆菌系条件致病菌,可导致免疫功能低下病人感染。
倪大新指出,该患者的主要死亡原因为晚期肺癌,鲍曼不动杆菌感染在该患者病程发展中的作用尚不明确。
我国每年8万人因滥用抗生素死亡
中国是抗生素使用大国,也是抗生素生产大国:年产抗生素原料大约21万吨,出口3万吨,其余自用(包括医疗与农业使用),人均年消费量138克左右(美国仅13克)。
据2006~2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示,全国医院抗菌药物年使用率高达74%。而世界上没有哪个国家如此大规模地使用抗生素,在美英等发达国家,医院的抗生素使用率仅为22%~25%。中国的妇产科长期以来都是抗生素滥用的重灾区,上海市长宁区中心医院妇产科多年的统计显示,目前青霉素的耐药性几乎达到100%。而中国的住院患者中,抗生素的使用率则高达70%,其中外科患者几乎人人都用抗生素,比例高达97%。
另据1995~2007年疾病分类调查,中国感染性疾病占全部疾病总发病数的49%,其中细菌感染性占全部疾病的18%~21%,也就是说80%以上属于滥用抗生素,每年有8万人因此死亡。这些数字使中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一。
至少15国报告病例
1959年,西方科学家用一种半合成青霉素(甲氯西林)杀死耐药的金黄色葡萄球菌之后,仅隔两年,在英国就出现了耐甲氯西林金黄色葡萄球菌(简称MRSA),它被公认为世界上目前为止最着名的超级细菌。到上世纪80年代后期,MRSA已成为全球发生率最高的医院内感染病原菌之一。
而携带NDM-1耐药基因的细菌是最新出现的超级细菌。据报道,这种细菌自从2009年被发现后,多个国家报告了病例,包括:印度、巴基斯坦、孟加拉、英国、比利时、荷兰、奥地利、法国、德国、巴西、肯尼亚、澳大利亚、日本、美国,以及中国。据不完全统计,日本、巴西、英国已分别因它致死27人、18人、5人。
日本新潟大学教授山本达男日前通过电子显微镜拍摄到的“超级”大肠菌照片。
‘叁’ 印楝素 水产养殖业可以用吗
印楝素
印楝是一种速生落叶乔木的名称,种子和树皮都可入药。 印楝是2013年世界上公认的理想的杀虫植物。印楝广泛种植于热带、亚热带地区。印楝素存在于印楝树的种子、树叶及树皮中,正是由于它的存在,使印楝树具有趋虫治病的神奇功能。
中文学名
印楝素
界
植物界
门
被子植物门
纲
双子叶植物纲
科
楝科
属
楝属
种
印楝素
植物
原产于缅甸和印度,在70多个国家有分布和种植,以印度等亚洲国家产量最大。印楝的果实、种子、种核、枝条、树叶、树皮及树液中都含有活性物质,但以种子尤甚。迄今,印楝中已发现了100多种化合物,至少有70种化合物具有生物活性,它们为二萜类、三萜类、戊三萜类和非萜类化合物。主要为印度苦楝子素、苦楝三醇和印楝素等,这些提取物对昆虫有拒食、干扰产卵、干扰昆虫变异,使其无法蜕变为成虫、驱避幼虫及抑制其生长的作用而达到杀虫目的。印楝素是从印楝树种里提取的一种生物杀虫剂,可防治200多种农、林、仓储和室内卫生害虫,是世界公认的广谱、高效、低毒、易降解、无残留的杀虫剂。印楝素(Azadirachtin)是一类从印楝中分离出来活性最强的化合物,它属于四环三萜类。印楝素可以分为印楝素-A,-B,-C,-D,-E,-F,-G,-I共8种,印楝素-A就是通常所指的印楝素。
作用机理
一般公认的印楝素对昆虫的作用机理有如下几个方面:直接或间接通过破坏昆虫口器的化学感应器官产生拒食作用;通过对中肠消化酶的作用使得食物的营养转换不足,影响昆虫的生命力。高剂量的印楝素可以直接杀死臭虫、跳蚤等昆虫,低剂量则致使出现永久性幼虫,或畸形的蛹、成虫等。通过抑制脑神经分泌细胞对促前胸腺激素(PTrH)的合成与释放,影响前胸腺对蜕皮甾类的合成和释放,以及咽侧体对保幼激素的合成和释放。昆虫血淋巴内保幼激素正常浓度水平的破坏同时使得昆虫卵成熟所需要的卵黄原蛋白合成不足而导致不育。
印楝素能降低昆虫的血细胞数量、降低血淋巴中蛋白质含量、降低血淋巴中海藻糖和金属阳离子浓度,能抑制昆虫中肠酯酶和脂肪体中蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、磷酸酶和葡萄糖酶的活性,降低昆虫的取食率和对食物的转化利用率,能影响昆虫的正常呼吸节律,降低昆虫脂肪体中DNA和RNA含量,降低雌虫卵巢、输卵管、受精囊中蛋白质、糖原和脂类的含量及一些酶的活性,对雄虫生殖系统有影响,使昆虫的脑、咽侧体、心侧体、前胸腺、脂肪体等发生病变,影响昆虫体内激素平衡,从而干扰昆虫生长发育。
适生条件
印楝是热带亚热带常绿树; 年平均生长温度为21~32C ; 印楝耐干旱,在年降雨量为400~1200mm的干旱半干旱地区生长良好,在年降雨量为130mm以下的地区,若有地下水仍可生存。 印楝能在黑棉土(苏丹和印度)、粘土(尼日尔爾利亚)、砖红壤(贝宁)和高钙土(海地)等土壤中旺盛生长。其主根约为树干的2倍,可以在缺水的贫瘠土壤深处吸收水分和养分,与其它许多树种相比,印楝在贫瘠、多石、缺水、石灰质含量较高或质地粘硬的土地上更具生命力。 印楝适生土壤的pH为5.9~10,最适宜的pH为6.2~7。印楝能在盐碱地存活。 在多米尼加高盐度的荒地,在地下水含盐量很高的索马里Mogadish地区,印楝生长旺盛。多米尼加是一个少雨且土壤含有大量盐分的地区,印楝种植2年后就高达6~7米。 在沙特阿拉伯,用地下盐水每周灌溉一次,每次每株150升,印楝长势良好。 在海地和马来西亚等沿海国家,印楝能够生长在离海水只有数米远的盐碱地上
主要价值
几千年来,印度人一直将印楝产品用作农药和医药。 印楝果、种子、油、叶、茎杆和树皮具有防腐和杀菌作用,可治疗小便失调、支气管炎、败血症、腹泻、发烧、皮疹、烫伤、刀伤、高血压、黄疸、伤口感染、麻风病、皮肤病、胃溃疡和水痘等。 现代研究表明,印楝对许多疾病具有医疗作用,在医药中将有更广泛的应用。
经现代研究表明,从印楝果实中提取的印楝素等成分是目前世界公认的广谱、高效、低毒、易降解、无残留的杀虫剂且没有抗药性,对几乎所有植物害虫,室内臭虫、跳蚤、苍蝇、蚊子等都具有驱杀效果,而对人畜和周围环境无任何污染,同时印楝对许多疾病还具有医疗作用,在医药中将有更广泛的应用。
Nimbin是印楝种子中的物质,被用作医药,具有退热作用、能治疗关节炎、低血糖、胃溃疡和内分沁失调等疾病,也被用作抗生素 印楝茎杆水提物中的多糖具有抗肿瘤和诱导产生干扰素作用。Lal等(1986)报导,印楝油具有避孕作用。印楝具有杀精作用和免疫避孕作用印楝树皮:味苦、辛辣、具有镇定、清凉和收敛作用,对疲劳、过度干渴、创伤、皮肤病、咳嗽、发烧、厌食和蚧虫引起的疥疮有较好的疗效。印楝果:味苦,通便、驱虫和antihemorrhodia。 印楝花:具有收敛和驱虫作用,无毒,可用于治疗咳嗽和发烧。 印楝油:味苦,能治疗皮肤病,具有强烈驱虫作用,是一种广谱优质的传统医药。印楝素具有抗细菌和抗真菌活性,可用于防治或驱避室内、菜园、花园内和草坪上的蝇类、蚊子和蝗虫等害虫及宠物、牛、羊和其它家畜身上扁虱、大苍蝇、虻、蠓、臭虫、跳蚤和蚊子等。
成分
新鲜印楝叶中的成分: 水份59.4 %,蛋白质7.1 %,脂肪1.0 %,纤维素 6.2%,糖类22.9%,矿物质3.4%,钙510mg/100g,磷80mg/100g,铁17mg/100g,维生素B10.04mg/100g,烟酸1.40mg/100g,维生素C218mg/100g,胡萝卜素1998mg/100g,热能值1290Kcal/Kg,谷氨酸73.30mg/100g,酪氨酸31.50mg/100g,天冬氨酸15.50mg/100g,丙氨酸6.40mg/100g,脯氨酸4.00mg/100g,谷氨酸盐1.00 mg/100g。
已从印楝中分离并鉴定出100余种protolimonoids、limonoids或tetranortriterpenoids、pentanortriterpenoids、hexanortriterpenoids和一些nonterpenoid(Jones,1989; Koul,199)。最重要的活性物质是印楝素,至少还有其它10多种柠檬素类物质具有昆虫生长发育调节作用(Saxena, 1989; Schmutterer, 1990)。
从化学结构上看,印楝素类化合物与昆虫体内的类固醇和甾类化合物等激素类物质非常相似,因而害虫不易区分它们是体内固有的还是外界强加的,所以它们既能够进入害虫体内干扰害虫的个生命过程,从而杀死害虫,又不易引起害虫对产生抗药性。这类化合物与脊椎动物的激素类质的结构差异很大,所以它们对人畜几乎是无害的。
研究历史
20世纪60年代,一位德国植物学家在印度进行生物考察时巧遇了一场蝗灾,当时,有一群蝗虫铺天盖地地压向一片作物,顷刻之间,这片作物就被蝗虫蚕食得荡然无存,但是其中有一棵树安然无恙,这就是印楝树。这位科学家研究分析,印楝树的种子、树叶及树皮中,含有一种物质——印楝素,正是由于它的存在,使印楝树具有趋虫治病的神奇功能。后经进一步研究,从印楝果实中提取的印楝素等 成分是目前世界公认的广谱、高效、低毒、易降解、无残留的杀虫剂且没有抗药性,对几乎所有植物害虫,室内臭虫、跳蚤、苍蝇、蚊子等都具有驱杀效果。试验证明,印楝对防治10目400多种农林、仓储和卫生害虫,特别是对半翅目(Hemiptera、)鳞翅目、鞘翅目等害虫有特效,而对人畜和周围环境无任何污染。
化学元素
中文名称:印楝素
英文名称:azadirachtin
英文别名:Azadirachtin; Azadirachtin A; Azadirachtin-A;Bioneem; CCIRS 9142; CCRIS 9142; EPA Pesticide Chemical Code 121701; HSDB 7372; NSC 368675; NeemAzal;
CAS:11141-17-6
分子式:C35H44O16
分子量:720.7143
物化性质
相对密度:1.513g/cm3
‘肆’ 印度仿制药神话背后有何故事
近来,印度“神药”让中国人非常唏嘘。正值全球笼罩在“贸易战”的阴影下,关于WTO承诺与知识产权保护的论争也正在中国如火如荼。“神药”究竟是怎样“炼成”的?或许在多方面都可以给同为发展中大国的我们一些启示。
值得深思
当然,每一颗救人于水火的药丸背后都是几十年、几十亿、几十个团队的巨大投入。专利保护是创新科技的基础,没有这种保护,创新也将不复存在,人类将无法进步。而印度“神药”不但因过分保护而难以创造出创新环境,也因保护过度而存在质量隐忧。有研究指出,在印度及非洲和其他非洲部分中等收入国家市场上,印度生产的抗生素和治疗肺结核药品中10.9%包含的活性成分很少,或根本不含活性成分。近年来,包括最大几家药厂在内的印度仿制药企业由于质量问题屡被欧美监管部门警告、禁止进口。
我们应该看到的,可能不是印度药有多“神”,而是印度在发展过程中斡旋国际规则的姿态和手段。
首先,印度的法制化进程和国际化历程,没有脱离本国的发展阶段和需求,而是尽可能地去寻找适应自身现状的方式。作为世界第二大人口国家,印度居民贫富分化悬殊,一直是世界上贫困人口最多的国家之一。许多人生活在贫困线下,需要得到医疗保障。与此同时,印度拥有大量廉价年轻劳动力,劳动力成本只有西方国家的一半,厂房基础设施建设成本只有西方国家的60%。因此,大量仿制药战略不但更有助于解决贫困人口的生存与健康问题,也有助于制药产业的发展和劳动力就业问题。
其次,印度还相当善于利用规则与国际规则接轨、博弈,以取得对自己最有利的结果。在反复“抗争中”,印度充分利用了人道主义价值观、发展中国家过渡期、本国法律程序、WTO上诉持久战等各种手段,不是全然的“对抗”,也不是全然的“接受”,而是很明确自己的目的,为达到目标尽量争取时间和空间。
最后,关键仍然是市场的终究要归市场,企业的归企业。在宝贵的过渡期和保护伞下,印度企业积极主动作出融入国际规则的努力,提高现代化公司治理水平,实现与市场、行业、产业的更好对接,自我提升迎接转型升级才是正确而可持续的作法。
‘伍’ 印度癌症特效药治疗胃癌晚期
赫赛汀(曲妥珠单抗)正式被国家食品药品监督管理局(下称“S FD A”)批准用于晚期转移性胃癌,这是中国市场上首款拿到批文的靶向抗胃癌药物。此前,赫赛汀在中国只被允许用于乳腺癌的靶向治疗。
市场分析人士普遍认为,赫赛汀进入胃癌市场,不仅将对现有的用药市场格局构成影响,同时还将引发跨国药企新一轮H E R 2技术开发热。
胃癌分型检测可免无谓治疗
据罗氏中国相关负责人介绍,早在2002年,赫赛汀就已获SF D A批准用于H ER 2(人表皮生长因子受体-2)阳性转移性乳腺癌(晚期)的治疗。10年之后,晚期转移性胃癌适应症也在中国获批。这期间,医学家们做了大量的科研工作。截至目前,赫赛汀这一新适应症早已经在美国、欧盟获批,在获得中国监管部门批准前,同样为胃癌高发国家的日本和韩国也批准了这一新适应症。
而促成上述地区对赫赛汀胃癌适应症“放行”的原因则主要是基于一项名为T oG A的三期国际临床研究。该研究结果显示,胃癌患者中约有16%属于H E R 2阳性,在594名该类型胃癌患者中进行的研究显示,赫赛汀联合化疗在H ER 2阳性晚期胃癌患者中的疗效显着优于单纯化疗,其死亡风险降低35%,中位总生存期延长4.2个月。
“我们国家在写卫生部的胃癌治疗规范的时候,赫赛汀T oG A研究结果已经出来了,所以我们把它写进去。但是由于H ER 2的表达到底是不是预后指标?那时候还有争议,所以我们只是写”建议“,即可以做也可以不做。经过两年临床经验,现在看我们应该是”推荐“了。”参与上述研究的北京大学肿瘤医院副院长沈琳如是称。据她介绍,美国国家综合癌症网络(N C AA)指南此前已经推荐其用于H ER 2阳性的晚期胃癌治疗。
(曲妥珠单抗)赫赛汀 440毫克 50毫升 110700卢比 印度当地购买会有折扣 需要冷链运输
‘陆’ 抗生素的种类有几种
按照其化学结构,抗生素有四种:喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素、大环内酯类、氨基糖苷类抗生素等。
而按照其用途,抗生素可以分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物(如麦角菌产生的具有药理活性的麦角碱类,有收缩子宫的作用)等。
根据其种类的不同,抗生素的生产有多种方式,如青霉素由微生物发酵法进行生物合成,磺胺、喹诺酮类等,可用化学合成法生产;还有半合成抗生素,是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。
(6)印度产哪些抗生素扩展阅读
抗生素能选择性地作用于菌体细胞DNA、RNA和蛋白质合成系统的特定环节,干扰细胞的代谢作用,妨碍生命活动或使停止生长,甚至死亡,而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。其抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。
抗生素的作用具有选择性,不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱(抗菌谱)。
仅对单一菌种或属有抗菌作用,这类抗生素称为窄谱抗菌素,如青霉素只对革兰氏阳性菌有抑制作用。
不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫有抑制作用,这类抗生素称为广谱抗菌素,如四环素族(金霉素、土霉素等)对革兰氏阳性和阴性、立克次体以及一部分病毒和原虫等都有抑制作用。
各种抗生素一般都能在很低浓度下对病原菌就发生作用,这是抗生素区别于其他化学杀菌剂的又一主要特点。
各种抗生素对不同微生物的有效浓度各异,通常以抑制微生物生长的最低浓度(MIC)作为抗生素的抗菌强度,简称有效浓度。有效浓度越低,表明抗菌作用越强。有效浓度在100mg/L以上的是作用强度较低的抗生素,有效浓度在1mg/L以下的是作用强度高的抗生素。